• Препараты для потенции
• Цена таблеток варденафил

Варденафил — описание вещества, фармакология, применение.

Для лечения эректильной дисфункции, вызванной эндогенным и экзогенным воздействием, а так же психологическими факторами применяется препарат Варденафил. Выпускается препарат в таблетированной лекарственной форме. Варденафил не является лекарством, излечивающим импотенцию, он на время восстанавливает эректильную способность. Варденафил оказывает воздействие на синтез фосфодиэстеразы (ФДЭ). Блокируя синтез фермента типа 5, обуславливающего распад циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ), препарат содействует повышению ц ГМФ в ткани губчатой ткани репродуктивного органа. Это приводит к релаксации волокон гладкой мускулатуры органа и поступлению в него крови. Препарат действует только при сексуальной стимуляции. Таблетки Варденафил, попадая в желудок, всасываются. Действующее вещество, проникая в кровоток, практически полностью (98%) связывается белками крови.

Варденафил Канон — инструкция по применению, дозы, побочные.

В печени препарат образует неактивные метаболиты, которые эвакуируются с каловыми массами и, незначительно, с мочой. Большое содержание животных жиров в пище замедляет процесс всасывания и снижает эффективность Варденафила. Так как активное вещество влияет на функцию ФДЭ, то препарат противопоказан при: Варденафил не рекомендуется принимать лицам, моложе 17 лет, так как исследования действия препарата в этой группе не проводились.

Препарат рекомендовано принимать по назначению врача. При нарушении дозировки и рекомендации, приведенных в инструкции к препарату могут наблюдаться побочное воздействие на: В инструкции по применению Варденафила подробно указана дозировка и схема приема препарата с учетом возрвстных особенностей и общего здоровья мужчины. Эрекция — гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и ассоциированных с ними артериол. При сексуальной стимуляции из эндотелиальных клеток сосудов пещеристых тел высвобождается оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу, в результате чего повышается синтез регулируется скоростью как ее синтеза, так и деградации при участии фосфодиэстераз.

В пещеристых телах преобладает ц ГМФ-фосфодиэстераза типа 5, поэтому ингибирование ФДЭ5 приводит к увеличению количества и усилению эректильной функции. При приеме внутрь здоровыми добровольцами однократной дозы 20 мг T снижается на 18–50% (по результатам 2 исследований). Поскольку сексуальная стимуляция необходима для инициирования процесса локального высвобождения оксида азота, ингибирование ФДЭ5 не вызывает эффекта в отсутствие стимуляции. Фармакокинетика Фармакокинетика варденафила почти пропорциональна дозе в рекомендуемом диапазоне. Объем распределения варденафила в равновесном состоянии — 208 л, что указывает на экстенсивное распределение в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит — М1 — хорошо связываются с белками плазмы (около 95%), связывание является обратимым и не зависит от общей концентрации ЛС. У здоровых добровольцев, получавших внутрь однократную дозу варденафила 20 мг, 0,00018% дозы обнаруживали в сперме через 1,5 ч после приема. Варденафил метаболизируется преимущественно в печени, главным образом с участием CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2С изоформ.

SNOVITRA SUPER POWER Левитра+Дапоксетин купить цена"SNOVITRA SUPER POWER Левитра+Дапоксетин купить цена

Основной метаболит М1 образуется путем деэтилирования пиперазинового остатка варденафила. Концентрация М1 в плазме составляет примерно 26% от концентрации варденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с варденафилом.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как ритонавир, индинавир, кетоконазол, итраконазол, так же как и с ингибитором средней силы — эритромицином — приводит к значимому повышению плазменного уровня варденафила (см. Общий клиренс варденафила — 56 л/ч, терминальный Т варденафила и М1 — примерно 4–5 ч. Варденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с фекалиями (примерно 91–95% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 2–6%).   Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Детский возраст.  

Испытаний варденафила в популяции педиатрических пациентов не проводили. У здоровых добровольцев-мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с молодыми мужчинами (18–45 лет) значения были выше на 34 и 52% соответственно. У добровольцев с нарушением функции почек легкой степени выраженности (Cl креатинина 50–80 мл/мин) фармакокинетика варденафила была сходной с таковой в контрольной группе (нормальная функция почек). При средней (Cl креатинина 30–50 мл/мин) или тяжелой (Cl креатинина 80 мл/мин).

Фармакокинетика варденафила у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучалась. У добровольцев с нарушением функции печени легкой степени выраженности (Child-Pugh A) после приема 10 мг варденафила были повышены на 22 и 17% соответственно, по сравнению с этими же параметрами у здоровых людей (контрольная группа). При нарушении функции печени средней степени (Child-Pugh B) после приема той же дозы (10 мг) были повышены на 130 и 160% соответственно, по сравнению с этими же параметрами в контрольной группе. Фармакокинетика варденафила не оценивалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh C).

Цена дженерик Левитра в Киеве ⬆MEDKO24"Левитра купить в Украине цена дженерик Левитра в Киеве ⬆MEDKO24

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В исследованиях на животных (крысы, мыши), получавших варденафил ежедневно в течение 24 мес, канцерогенного действия не выявлено. В этих исследованиях системные экспозиции () для несвязанного (свободного) варденафила и его основного метаболита были примерно в 400 и 170 раз выше у самцов и самок крыс соответственно, и в 21 и 37 раз выше у самцов и самок мышей соответственно, по сравнению с экспозициями, отмеченными у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших варденафил в дозах до 100 мг/кг/сут в течение 28 дней до спаривания (самцы) и в течение периода, включавшего 14 дней до спаривания и 7 дней беременности (самки), нарушений фертильности не отмечено. В соответствующих 1-месячных исследованиях токсичности у крыс при дозе 100 мг/кг/сут значение у человека при МРДЧ — 20 мг. Однократный прием внутрь 20 мг варденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов. Беременность Не выявлено тератогенных свойств, эмбрио- и фетотоксичности в исследованиях на крысах и кроликах, получавших варденафил в течение периода органогенеза в дозах до18 мг/кг/сут. При этих дозах наблюдается превышение примерно в 100 раз (крысы) и 29 раз (кролики) значений 20 мг.

При исследовании пренатального и постнатального периодов у крыс значение NOAEL (no observed adverse effect level) для проявления материнской токсичности — 8 мг/кг/сут. Задержка физического развития детенышей в отсутствие влияния на материнский организм наблюдалась после введения в организм матери от 1 до 8 мг/кг, что, возможно, связано с вазодилатацией и/или секрецией ЛС в молоко.