• Препараты для потенции
• Небидо инструкция применению

PDF ИНСТРУКЦИЯ Небидо Регистрационный номер ЛС-001028

Раствор для внутримышечного введения 1 мл тестостерона ундеканоат 250 мг вспомогательные вещества: бензилбензоат; масло касторовое, рафинированное (для парентерального использования) в ампулах темного стекла по 4 мл; в пачке картонной 1 ампула. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи. Эндогенный тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Небидо - инструкция по применению, дозы, показания

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и ЦНС. Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.

К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма. В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток). У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения. Небидо представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом.

Инструкция по применению Небидо раствор описание, состав, ФТГ, МНН

Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с T1/2, составляющим приблизительно 53 дня. В сыворотке мужчины около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона.

После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1 л/кг. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами.   После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях.  

Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно.

Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата; наличие андрогензависимой карциномы простаты или молочной железы у мужчин; гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе. Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, по меньшей мере, в категорию "часто" (≥1%). Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - боль в ногах, артралгия. Со стороны ЦНС: ≥1% - головокружение, головная боль. Со стороны дыхательной системы: ≥ 1% - нарушение дыхания.

Небидо инструкция по применению, цена, аналоги, состав.

Дерматологические реакции: ≥1% - акне, зуд, кожные нарушения. Со стороны эндокринной системы: ≥1% - боль в молочных железах, гинекомастия. Со стороны половой системы: ≥1% - боль в яичках (заболевания предстательной железы). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы. Местные реакции: ≥1% - боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции. Инъекция Небидо (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10–14 нед. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 нед. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро. В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке.

Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала.