• Препараты для потенции
• Силденафил спрей инструкция по применению цена отзывы

СИЛДЕНАФИЛ инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400), вода очищенная, хлористоводородная кислота, лимонное масло, сукралоза, ментол рацемический. 5 мл (32 дозы) - флаконы темного стекла тип I (1) с дозатором-распылителем оральным* - пачки картонные.10 мл (64 дозы) - флаконы темного стекла тип I (1) с дозатором-распылителем оральным* - пачки картонные. * допускается снабжать дозатор-распылитель оральный предохранительным колпачком. Допускается вкладывать эмблему-наклейку в пачку картонную. На пачку картонную наносят наклейку самоклеящуюся для контроля вскрытия.

Силденафил 100 мг инструкция по применению, показания. Другие.

Силденафил - селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), вызывающей распад ц ГМФ в пещеристом теле полового члена. Механизм действия Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным (пещеристым) телам полового члена. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). В свою очередь, ц ГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Данные доклинической безопасности В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен. Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Силденафил 100 мг инструкция по применению, показания.

Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата.   Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.  

Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; Т - 3-5 ч.

СИЛДЕНАФИЛ инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках"СИЛДЕНАФИЛ инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

После приема внутрь также как после в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, через кишечник (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития нежелательных реакций. При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см.

раздел "Особые указания"); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел "Особые указания"); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; почечная недостаточность тяжелой степени (КК Препарат принимают внутрь.