• Препараты для потенции
• Тадалафил аналог чего

Тадалафил — описание вещества, фармакология, применение.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 68.325 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 14.25 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, гипролоза - 0.665 мг, магния стеарат - 0.475 мг, натрия лаурилсульфат - 0.285 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 1.45 мг, титана диоксид - 0.575 мг, макрогол-4000 - 0.425 мг, краситель железа оксид желтый - 0.05 мг.от 1 до 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) - пачки картонные.от 8 до 100 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Тадалафил — Википедия

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 273.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 57 мг, кроскармеллоза натрия - 24 мг, гипролоза - 2.66 мг, магния стеарат - 1.9 мг, натрия лаурилсульфат - 1.14 мг. Состав оболочки: гипромеллоза - 5.8 мг, титана диоксид - 2.3 мг, макрогол-4000 - 1.7 мг, краситель железа оксид желтый - 0.2 мг.от 1 до 50 шт. - упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) - пачки картонные.от 8 до 100 шт. Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 ц ГМФ.

Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5.

ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы.

ТАДАЛАФИЛ-СЗ, таблетки - Здоровье

Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6.

соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи.   Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы.  

В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. V составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.

Тадалафил-СЗ — аналоги. Список аналогов и заменителей."Тадалафил-СЗ — аналоги. Список аналогов и заменителей.

У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.