• Препараты для потенции
• Варденафил время действия

ВАРДЕНАФИЛ показания, дозировки, противопоказания."Описание ВАРДЕНАФИЛ показания, дозировки, противопоказания.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. эректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ-5-ингибитор [G04BE09] Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ).

Варденафил? — Сравнение препратов"› 2021 › 07Тадалафил или Варденафил? — Сравнение препратов

В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень ц ГМФ регулируется с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, расщеплением ц ГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является ц ГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5).

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня ц ГМФ за счет ингибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 – 0,7 н М). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для совершения полового акта) уже через 15 мин. ) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (AUC) и С увеличиваются пропорционально величине дозы.

Действия."Тадалафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Т Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации варденафила. Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых мужчин.

) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита M1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) – около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита.   Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.  

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ-5 У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC увеличивается на 52%.

Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения. При легком нарушении функции печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и С на 22%), а при умеренном (класс В по классификации Чайлд-Пью) – в 2,6 (160%) и в 2,3 (130%) раза соответственно.

Варденафил — инструкция по применению, описание

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась. Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта). Препарат Варденафил следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом; с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск. Препарат Варденафил принимают внутрь независимо от приема пищи. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг варденафила (приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что варденафил эффективен и при приеме за 4-5 часов до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата – 1 раз в сутки.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.